|
|||||
|
|||||
| Application number: | P199900548 | |
| Patent number: | 04492 | |
| PCT application number: | EP98/03242 | |
| Filing date of the application: | 02.06.1998 | |
| Publication date: | 15.06.2000 | |
| Date of the grant of the patent: | 15.06.2005 | |
| Priority date: | 30.05.1997 | |
| Estonian title : | Gestageense ja androgeense segatoimega mittesteroidsed (hetero)tsükliliselt asendatud atsüülaniliidid | |
| English title : | Non-steroidal (hetero) cyclically substituted acylanilides with mixed gestagen and androgen activity | |
| Status: | Invalid patent | |
| Fees paid for the years of validity : | 11 | |
| IPC class: | C07C225/22 C07C235/38 C07C235/84 C07C255/57 C07D237/32 C07D249/18 C07D265/02 C07D271/08 C07D285/10 C07D307/88 C07D307/94 C07D311/76 C07D333/72 C07D409/12 | |
| CPC class: | ||
| Estonian abstract: | Käesolev leiutis käsitleb mittesteroidseid gestageene üldvalemiga (I), milles Rl ja R2 on ühesugused või erinevad ja on vesinikuaatom, Cl-C5-alküülrühm või halogeeniaatom, lisaks võivad need koos ahela C-aatomiga moodustada 3-7-liikmelise tsükli, R3 on Cl-C5-alküülrühm või osaliselt või täielikult fluoritud C1-C5-alküülrühm, A on vajaduse korral asendatud mono- või bitsükliline aromaatne tsükkel, esterrühm -COOR4, alkenüülrühm -CR5=CR6R7, alkünüülrühm -C CR5 või osaliselt või täielikult fluoritud C1-C5-alküülrühm, B on karbonüül- või CH2rühm ja Ar on ringsüsteem, mis on valitud üldiste osavalemite (2-11) hulgast, lisaks juhul, kui B üldvalemis I on CH2-rühm, on Ar täiendavalt fenüülrühm osavalemiga (12). Uued ühendid on väga tugeva afiinsusega gestageeniretseptori suhtes. Kontratseptiivsetes preparaatides võib neid kasutada kas üksi või kombinatsioonis östrogeenidega. Lisaks võib neid kasutada endometrioosi ravis. Koos östrogeenidega võib neid kasutada preparaatides günekoloogiliste haiguste raviks. Neid võib kasutada premenstruaalsete vaevuste ravis ning asendusteraapias. Androgeense toime@tõttu võib neid kasutada ka meeste fertiilsuse kontrollimiseks, meeste HRT-s ning androloogiliste sündroomide ravis. | |
| English abstract: | The invention relates to non-steroidal gestagens of general formula (I), wherein R1 and R2 are the same or different and stand for a hydrogen atom, a Cl-C5 alkyl group or a halogen atom, or together with the C atom of the chain stand for a ring with 3-7 units, R3 means a Cl-C5 alkyl group or a partially or fully fluorinated C1-C5 alkyl group, A stands for an optionally substituted mono or bi-cyclic aromatic ring, an ester group -COOR4, an alkenyl group -CR5=CR6R7, an alkinyl group -C?CR5 or for a partially or fully fluorinated C1-C5 alkyl group, B means a carbonyl group or a CH2 group and Ar is a ring system selected from the group of general partial formulae (2-11). When B represents a CH2 group in general formula (I), Ar additionally means a phenyl radical of partial general formula (12). The novel compounds display a very strong affinity to the gestagen receptor. They can be used on their own or in combination with oestrogen's in contraceptive preparations. They can also be used in the treatment of endometriosis. They can be used with oestrogen's in preparations for the treatment of gynaecological disorders. They can also be used to treat pre-menstrual complaints and in substitution therapy. Their androgen activity enables them to be used for male fertility control, male HRT and to treat andrological syndromes. | |
| Applicant/holder: |
Schering Aktiengesellschaft | |
| Inventor name: | Manfred Lehmann (DE) Klaus Schöllkopf (DE) Peter Strehlke (DE) Nikolaus Heinrich (DE) Karl-Heinrich Fritzemeier (DE) Hans-Peter Muhn (DE) Rolf Krattenmacher (DE) | |
| Drawing(s): Click on the drawing to display a larger drawing! |
|
|
| Published patent application: | Display the published patent application (Document A) | |
| Patent specification: | Display patent specification (Document B) | |
| Patent attorney: | Jaak Ostrat | |
| Display: | DATA OF THE FEES | |
|
