|
|||||
Taotluse andmed: |
|||||
| Taotluse number: | P200200410 | |
| Registreeringu number: | ||
| PCT taotluse number: | EP01/00523 | |
| Taotluse esitamise kuupäev: | 18.01.2001 | |
| Taotluse avaldamise kuupäev: | 15.12.2003 | |
| Patendi väljaandmise kuupäev: | ||
| Prioriteedi kuupäev: | 28.01.2000 | |
| Nimetus (eesti keeles): | Meetod atsetüülamidiniofenüülalanüültsükloheksüülglütsüülpüridinioalaniinamiidide valmistamiseks ning selleks vajalikud lähte- ja vaheühendid | |
| Nimetus (inglise keeles): | ||
| Olek: | Tagasivõetud, tagasivõetuks loetud või tagasi lükatud taotlus | |
| Tasutud kehtivusaasta lõivusid: | 6 | |
| IPC klass: | C07K5/08 C07K5/06 C07D213/56 | |
| CPC klass: | ||
| Lühikokkuvõte(eesti keeles): | Leiutis käsitleb meetodit atsetüülamidiniofenüülalanüültsükloheksüülglütsüülpüridinioalaniinamiidide valemiga (I) ning nende analoogide valmistamiseks, kus anioonid X on füsioloogiliselt vastuvõetavad anioonid. Kõnealused ühendid on tõhusad vere hüübimisteguri Xa inhibiitorid, seetõttu võib neid kasutada näiteks trombooside ärahoidmiseks. Leiutisekohane menetlus hõlmab 2-[2-atsetüül-amino- 3-(4-tsüanofenüül)akrüloüülamino]-2-tsükloheksüüläädikhappe asümmeetrilist hüdrogeenimist ja tsüanorühma muutmist amidiiniks ning seeläbi saadud 2-[2-atsetüül-amino-3-(4-amidinofenüül)propionüülamino]-2- tsükloheksüüläädikhappe või selle soola sidestamist 3-(2-amino-2-karbamoüületüül)- l-metüülpüridiiniumi või selle soolaga. Lisaks käsitleb leiutis selle menetluse jaoks vajalikke lähte- ja vaheühendeid ning meetodeid nende valmistamiseks, aga ka atsetüül-(S)-4-amidinio-fenüülalanüül-(S)-(1-metüül-3-püridinio)alaniinamiidi ditosülaadi soolana. | |
| Lühikokkuvõte(inglise keeles): | The present invention relates to a process for the preparation of acetyl-amidiniophenylalanyl-cyclohexylglycyl-pyridinioalaninamides of formula (I), in which the unions X are physiologically acceptable anions, and their analogs, which are effective inhibitors of the blood coagulation factor Xa and which can be used, for example, for preventing thromboses. The process according to the invention comprises the coupling of 2-[2-acetylamino-3-(4-amidinophenyl)propionylamino]-2-cyclohexylacetic acid, which is obtained from 2-[2-acetylamino-3-(4-cyanophenyl)-acryloylamino]-2-cyclohexylacetic acid by asymmetric hydrogenation and conversion of the cyano group into the amidine, or a salt thereof, with a 3-(2-amino-2-carbamoylethyl)-1-methylpyridinium salt or a salt thereof. The invention furthermore provides starting materials and intermediates for this process, processes for their preparation and acetyl-(S)-4-amidiniophenylalanyl-(S)-cyclohexylglycyl-(S)-(1-methyl-3-pyridinioalaninamide as ditosylate salt. | |
| Taotleja/omanik: |
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | |
| Autor: | Gerhard Breipohl (DE) Wolfgang Holla (DE) Heiner Jendralla (DE) Gerhard Beck (DE) | |
| Joonis(ed): Joonisele klikkides avaneb suurem joonis! |
|
|
| Avaldatud patenditaotlus: | Kuva avaldatud patenditaotlus (dokument A) | |
| Patendivolinik: | Enn Urgas | |
| Vaata: | ANDMED LõIVUDE KOHTA | |
|
